肝素钠在体内体外均能推迟或阻挠血液凝固。其效果机理极为精妙,对凝血过程中许多环节均有影响。其效果为:①按捺凝血致活酶的构成及效果,然后防碍凝血酶原变为凝血酶; ②在较高浓度时尚有按捺凝血酶及其他凝血因子的效果,阻碍纤维蛋白原变成纤维蛋白; ③能阻挠血小板的凝聚和损坏等。别的,肝素钠的抗凝血效果尚与其分子中具有负电荷的硫酸根有关,具有正电荷的碱性物质如鱼精蛋白或甲苯胺蓝都能中和其负电荷,故能按捺其抗凝效果。由于肝素在体内能活化和释放脂蛋白酯酶,使乳糜微粒的甘油三酯和低密度脂蛋白水解,所以肝素钠还有降血脂效果。此外,肝素钠还可用于护肤美容领域。